安西他滨 Ancitabine

药物类型:抗肿瘤药物

别名:环胞苷

适应症:对于各类急性白血病 ,对急性粒细胞白血病的治疗较佳,

注意:.胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐。2.骨髓抑制:白细胞减少、血小板下降

医保:

价格:

药品概述

安西他滨系阿糖胞苷的衍生物,主要用作抗肿瘤药物。本品对单纯疱疹病毒有显著抑制作用,其最低抑菌浓度为10μg/ml。眼内通透性良好。
与阿糖胞苷比较,本品体内代谢较慢,作用时间较长,毒性较阿糖胞苷低,对热和其他代谢酶较稳定。

简要说明书

安西他滨(Ancitabine) 说明书
药物: 安西他滨
规格: 1.滴眼剂:0.025%,0.05%;2.眼膏剂:0.05%,0.1%;3.注射剂(粉):50mg,100mg,200mg;4.片剂:100mg。
性状:  
适应证: 对于各类急性白血病,对急性粒细胞白血病的治疗较佳,对脑膜白血病亦有良好疗效。于其它抗肿瘤药合用可提高疗效,对一些实体瘤多与其它药物联合应用。对阿糖胞苷耐药的患者应用本品仍有效。可抑制DNA病毒的合成,外用用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。
临床应用:  
不良反应: 1.胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐。2.骨髓抑制:白细胞减少、血小板下降。3.肝功能损害。4.眼用剂量为0.1%滴眼,超过一周常出现较严重毒性反应和明显抗药现象,个别病毒发生轻度一时性结膜充血、球结膜疱疹伴局限性充血,停药后3天疱疹消失。膏剂长期停留结膜囊内会有不适感,个别甚至会有一定刺激。5.其他:低血压、眩晕、乏力,少数也可有腮腺肿瘤、腹泻、站立不稳、直立性低血压、谷氨转氨酶上升等,有报道持续给药可发生间质性肺炎。
参考用法用量: 1.治疗白血病:(1)静脉滴注:4~12mg/kg(每次200~600mg),溶于5%葡萄糖或生理盐水500ml,每天1次,连用5~10天为1个疗程,间隔2周。(2)口服或肌内注射:4~12mg/kg,每天1次。(3)鞘内注射:50~100mg溶于生理盐水2~5ml,隔日1次,预防用药为5~10mg/kg,每6周1次。(4)儿童用量为:每天4~6mg/kg。2.眼科用药:单纯疱疹角膜炎每1~2小时滴眼1次,或用眼膏每天涂药4~6次,溃疡愈合实质层浸润消失后,再减为每天4次,维持用药2周以上。
用药禁忌: 妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项: 1.慎用:孕妇慎用。2.用药期间应定期检查血象。3.在用本品期间必须合并应用其他抗生素,以防止细菌及真菌混合感染。
药物相互作用:  
药理毒理: 作用类似阿糖胞苷,进入体内后以其原形和转化的阿糖胞苷,再经磷酸化后形成三磷酸形式抑制DNA聚合酶,作用于细胞周期的S期,并对G1/S及S/G2边界期有抑制作用,阻止胸苷掺入DNA,抑制DNA合成。与Ara-C相比,毒性小、疗效高。与常用抗肿瘤药如甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤、环磷酰胺、长春新碱、氟尿嘧啶等无效交叉耐药。
药代动力学: 口服易吸收,体内作用时间较长,t1/2为8h。单次静脉注射[14C]安西他滨20mg/m2,于24h内排泄95%,其中85%为安西他滨,10%为阿糖胞苷和阿糖尿苷。本品静脉注射后其阿糖胞苷的半衰期为6~8h,10h自尿排出的原形分别占60%~80%。

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