长春新碱VCR Vincristine

药物类型:

别名:醛基长春碱

适应症:用于治疗急性白血病 、霍奇金病、恶性淋巴瘤 ,也用于乳腺癌 、支气管肺癌 、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。

注意:本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。

医保:医保甲类

价格:8.50起

药品概述

本品适用于(1)急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著 (2)恶性淋巴瘤 (3)生殖细胞肿瘤 (4)小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤 (5)乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

简要说明书

长春新碱(Vincristine) 说明书
药物: 注射用硫酸长春新碱
规格: 1mg
性状: 本品为白色或类白色的疏松块状物或无定形固体;有引湿性;遇光或热易变黄。
适应证:   (1)急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。
  (2)恶性淋巴瘤
  (3)生殖细胞肿瘤。
  (4)小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤
  (5)乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤多发性骨髓瘤等。
临床应用: 本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。
不良反应: (1)剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状,如手指、神经毒性 等,与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经炎。腹痛、便秘,麻痹性肠 梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破坏,并产生相应症状。神经毒性常发 生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。
  (2)骨髓抑制和消化道反应较轻。
  (3)有局部组织刺激作用,药液不能外漏,否则可引起局部坏死。
  (4)可见脱发,偶见血压的改变。
 
参考用法用量: 成人剂量1~2mg (或1.4mg/m2)最大不大于2mg,年龄大于65岁者,最大每次1 mg。儿童 75ug/kg或2.0mg/m2,每周一次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。
 
用药禁忌:  
注意事项:   (1)仅用于静脉注射,漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏,应立即停止输液,并予相应处理(参考氮芥外漏的处理)。
  (2)防止药液溅人眼内,一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗,以后应用地塞米松眼膏保护。
  (3)冲人静脉时避免日光直接照射。
  (4)肝功能异常时减量使用。
 
药物相互作用:   (1)吡咯系列抗真菌剂(伊曲康唑),增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作 用,应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用,长春新碱通过肝细胞染色素P- 450 3A代谢,合用可使长春新碱代谢受抑制。
  (2)与苯妥英钠合用,降低苯妥英钠吸收,或使代谢亢进。
  (3)与含钼的抗亚、恶性肿瘤剂合用,可能增强第8对脑神经障碍。
  (4)与天冬酰胺酶合用,可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小,可将硫酸长春新碱在天冬酰胺酶给药前12~24小时以前使用。
药理毒理: 长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外,对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象,长春新碱神经毒性在三者中最强。
药代动力学: 静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑 脊液浓度是血浆浓度的1/30-1/20。蛋白结合率75%。在成人,T1/2α小于5分钟,T1/2β为 50~155分钟,末梢消除相T1/2γ长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织,可使增殖细胞同步化,进而使抗肿瘤药物增效。

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