达卡巴嗪DTIC Dacarbazine

药物类型:

别名:氮烯咪胺

适应症:本品用于治疗恶性黑色素瘤 ,也用于软组织肉瘤恶性淋巴瘤 等。

注意:水痘或带状疱疹患者禁用;严重过敏史者禁用;妊娠期妇女禁用。

医保:医保乙类

价格:96.00起

药品概述

注射用达卡巴嗪,适应症为本品用于治疗恶性黑色素瘤,也用于软组织肉瘤恶性淋巴瘤等。

简要说明书

达卡巴嗪(Dacarbazine) 说明书
药物: 注射用达卡巴嗪
规格: 0.1g(按C6H10N6O计)。
0.2g(按C6H10N6O计)。
性状: 本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。
适应证: 本品用于治疗恶性黑色素瘤,也用于软组织肉瘤恶性淋巴瘤等。
临床应用:  
不良反应:   1.消化道反应:如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等,2~8小时后可减轻或消失。
  2.骨髓抑制:可致白细胞和血小板下降、贫血,以大剂量时更为明显。一般在用药2~3周出现血象下降,第4~5周可恢复正常。
  3.少数病人可出现“流感”样症状,如全身不适、发热、肌肉疼痛,可发生于给药后7日,持续1~3周。也可有面部麻木、脱发。
  4.局部反应:注射部位可有血管刺激反应。
  5.偶见肝肾功能损害。
参考用法用量:   静脉注射。
  取2.5~6mg/kg或200~400mg/m2,用生理盐水10~15ml,溶解后用5%葡萄糖溶液250~500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完,一日1次,连用5~10日为1疗程,一般间歇3~6周重复给药。
  单次大剂量:650~1450mg/m2,每4~6周1次。
  静脉滴注。
  一次200mg/m2,一日1次,连用5日,每3~4周重复给药。
  动脉灌注。
  位于四肢的恶性黑色素瘤,可用同样剂量动脉注射。
用药禁忌: 1.水痘或带状疱疹患者禁用。
2.严重过敏史者禁用。
3.妊娠期妇女禁用。
注意事项:   1. 肝肾功能损害、感染患者慎用本品。
  2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红,在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。需临时配制,溶解后立即注射。并尽量避光。
  3.对诊断的干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。
  4. 用药期间禁止活性病毒疫苗接种。
  5. 静脉滴注速度不宜太快。
  6.防止药物外漏,避免对局部组织刺激。
  7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。
药物相互作用: 本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时,应减少本品的剂量。
药理毒理:   1. 药理
  本品是一种嘌呤类生物合成的前体,能干扰嘌呤的生物合成;进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。也有人认为是一种烷化剂。
  2. 毒理
  实验结果表明:本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量(LD50)为815mg /kg±50.9mg /kg。
药代动力学: 本品由于口服吸收不完全,个体差异很大。DTIC只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式,然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide, AIC)和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的血浆衰降;半衰期(t1/2)为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以不改变的形式排出,尿中主要的代谢产物是AIC。

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