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普纳替尼 Ponatinib(Iclusig)

药物类型:小分子

适应症:白血病

靶点:BCR/ABL1  KIT RET FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4  FLT3 TEK  VEGFR2(KDR)  LCK  SRC LYN  PDGFRA 

批准文号:中国未上市

研发公司:Ariad

说明书:下载地址

价格:

药品概述

普纳替尼于2012年12月14日获FDA批准上市,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)耐药或不耐受的CML 或ALL的治疗,2015年销售额为1.13亿美元。
普纳替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),伊马替尼为第一代TKI,达沙替尼尼洛替尼博舒替尼为第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,ABL1常见突变的治疗方案如下:
1. 伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物;
2. 尼洛替尼适用于含有ABL突变型V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者治疗;
3. 达沙替尼适用于含有ABL突变型Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者治疗;
4. 普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。

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