克唑替尼(赛可瑞)是辉瑞公司生产的肺癌靶向药,2013年在中国上市。克唑替尼(赛可瑞)主要针对ALK基因突变型和ROS1基因突变型非小细胞肺癌,也就是说,只要非小细胞肺癌病人的基因检测结果显示有ALK基因突变型和ROS1基因突变其中任意一种,就能使用克唑替尼(赛可瑞)治疗。克唑替尼(赛可瑞)是第一代肺癌靶向药,虽然是第一代,但是克唑替尼(赛可瑞)的功效非常显著。
克唑替尼(赛可瑞)胶囊的推荐剂量为 250mg 口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼(赛可瑞)胶囊的推荐剂量为 250 mg 口服,每日一次。胶囊应整粒吞服。
克唑替尼(赛可瑞)胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼(赛可瑞)胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于 6 小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。
不良反应总体温和,视觉异常不要慌
克唑替尼(赛可瑞)治疗最常见的不良反应(≥25%),包括视觉异常(55%)、恶心(51%)、呕吐(46%)、腹泻(46%)、水肿(39%)、便秘(38%)和疲乏(26%),这些不良反应总体温和。
视觉异常是克唑替尼(赛可瑞)一个比较独特的不良反应,最常见的有部分视力损失、闪光幻觉、视物模糊或飞蚊症。这些视觉障碍的发生率为每周 4-7 天,最长持续 1 分钟,对日常生活有轻微影响或没有影响,所以不用慌张。
小部分患者接受克唑替尼(赛可瑞)会出现严重不良反应,甚至会危及生命,以下这些不良反应需要注意:
间质性肺病(ILD), 2.5%接受克唑替尼(赛可瑞)胶囊治疗的患者出现了不同级别的 ILD,0.9%的患者出现了 3 级或 4 级严重 ILD、0.5%的患者出现了致命事件。ILD通常发生在开始治疗后的最初 2 个月内。
ILD的症状很容易跟一般感冒发烧混淆,服用克唑替尼(赛可瑞)的患友一定要留意不明原因的持续咳嗽,发热,呼吸困难,尤其是男性、有吸烟史、已存在ILD、近期接受过放疗及化疗的肺癌患者都是ILD的高危人群,一旦患者出现治疗相关的 ILD/非感染性肺炎,应永久停止克唑替尼(赛可瑞)的治疗。
肝损伤,初期一般不会有明显症状,主要表现为转氨酶升高,通常发生在治疗的前 2 个月内。患者要定期检查肝功能,在治疗开始的最初两个月应每两周检测一次,之后每月检测一次。如果出现肝损伤应该听医生的,该减量减量,该停药停药。
心脏毒性,主要表现为QT间期延长和心动过缓。接受克唑替尼(赛可瑞)治疗应定期监测心电图、电解质、心率以及血压。先天性长 QT 综合征患者应避免服用赛可瑞
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