厄洛替尼用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病),则应停用厄洛替尼,并给予适当的治疗。
厄洛替尼与其他药物之间相互作用较多,可影响药物治疗效果及增加药物不良反应。故归纳厄洛替尼服药期间应注意的几个问题。
1. 避免同时使用抑制胃酸的药物。厄洛替尼的溶解度与 pH 值相关,pH 值升高时,厄洛替尼的溶解度降低,改变上消化道 pH 值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度,进而影响其生物利用度。据研究,厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用,厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 分别降低了 46% 和 61%;厄洛替尼与 H2 受体阻断药雷尼替丁 300 mg 合用时,厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 分别降低 33% 和 54%。此外,在与这些药物合用时,增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。因此,应尽量避免厄洛替尼与减少胃酸产生的药物合用。如患者需要接受此类药物治疗,须在 H2 受体阻断药给药前 2 小时或给药后 10 小时给予厄洛替尼。
2.避免同时使用他汀类药物。厄洛替尼与他汀类药物合用可能增加他汀类药物引起的肌病包括罕见的横纹肌溶解症的发生率。
3.戒烟。已知吸烟会诱导 CYP1A1 和 CYP1A2,导致厄洛替尼暴露量减少 50-60%,建议吸烟者戒烟。
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