乳腺癌治疗药赫赛汀非常有效，但却并不是药到病除的神药，仍有一部分患者会发生耐药、复发，怎么办？既然乳腺癌的 Her2 基因与癌细胞的关系是十分明确的了，那么寻找更新的可替代的药物被许多科学家提上了日程。终于在之后推出一个叫拉帕替尼（Tykerb）的口服靶向药，它能够抑制 Her1/ Her2，通过多种途径发挥作用，切断乳腺癌细胞生长所需的信号，理论很完美，那现实如何呢？
 

　　一项 3 期研究显示，针对 Her2 阳性、蒽环、紫衫类化疗失败且曲妥珠单抗耐药的局部晚期或转移性乳腺癌患者，拉帕替尼联合卡培他滨较单药卡培他滨显著延长了患者中位疾病进展时间（TTP）（联合组 8.4 月 vs 单药组 4.4 月），并使局部复发风险降低了 51%，总生存时间也有显著优势（联合组 75 周 vs 单药组 64.7 周）。
 

　　但是将其应用于辅助治疗的 TEACH 研究，并未发现拉帕替尼治疗组无病生存期（DFS）延长（P = 0.053）。至今，拉帕替尼辅助治疗临床研究均未取得阳性结果，所以临床并不推荐拉帕替尼用于术后辅助治疗。因此，针对 Her2 阳性乳腺癌领域，拉帕替尼被 FDA 批准的适应症为联合卡培他滨治疗 Her2 阳性的， 既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。
 

　　拉帕替尼Tykerb用法用量
 

　　1、HER2阳性转移乳腺癌

　　（1）拉帕替尼的推荐剂量是1250 mg,在第1-21天连续口服给药每天1次与卡培他滨2000 mg/ m2/天联用一个重复21天疗程中第1-14天(口服给药2剂间隔约12小时)；

　　（2）拉帕替尼应在进餐前至少1小时或后1小时服用。拉帕替尼的剂量应每天 1次(5片1次给予全部)；

　　（3）建议每日剂量不要分服；

　　（4）卡培他滨应与食物或食物后30分钟内，服用如丢失1日剂量，患者下一天剂 量不应加倍；

　　（5）治疗应继续直至疾病进展或发生不可接受的毒性。
 

　　2、激素受体阳性HER2阳性转移乳腺癌

　　（1）拉帕替尼的推荐剂量是1500 mg口服给药每天1次连续与来曲唑联用；

　　（2）当与拉帕替尼共同给药时，来曲唑的推荐剂量是2.5 mg每天1次；

　　（3）拉帕替尼应在进餐前至少1小时或后1小时服用；

　　（4）拉帕替尼的剂量应每天1次(6片1次给予全部)；

　　（5）建议每日剂量不要分服。

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