美国FDA批准TESARO公司的 尼拉帕利(Niraparib)用于复发性上皮性卵巢,输卵管或原发性腹膜癌的成年患者的维持治疗(旨在延缓癌症生长),相对于铂类化疗其肿瘤完全或部分收缩(完全或部分反应)。也成为首个也是唯一一个获批的用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP 抑制剂。
【用法用量】
口服,每天1次,每次300mg,空腹或者伴食物一起服用。
尼拉帕利治疗应持续到疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
如果出现严重不良反应,应考虑中断治疗,剂量减低或给药终止。
患者如果出现呕吐或漏服尼拉帕利,不应额外给药。
【过量使用】
尼拉帕利过量时无特殊治疗,且未出现过量症状。如果服药过量,医生遵循一般的支持措施,并对症状进行治疗。
Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。
临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者,该试验显示,当患者存在BRCA突变,接受尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为21个月,而安慰剂组为5.5个月;不仅如此,无BRCA突变的患者也能从中受益,试验发现,对于无BRCA突变的患者,接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月,而安慰剂组为3.9个月。该药物实验结果显示无论是BRCA突变患者还是非突变患者,都能从尼拉帕利治疗中获益。
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