卡博替尼由Exelixis公司和普益生制药研发,是多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,它的靶点包括MET(赛沃替尼)、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK(拉罗替尼、恩曲替尼)、KIT等。(括号内为我们之前给大家介绍过的该靶点抑制剂。) 2012年11月卡博替尼首次获FDA批准——进展性、转移性甲状腺髓样癌;2016年4月卡博替尼接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌二线治疗;2017年12月卡博替尼晚期肾细胞癌的一线治疗;2019年1月卡博替尼晚期肝癌二线治疗。
助力卡博替尼获批,重要试验结果介绍:METEOR使卡博替尼作为mRCC标准二线治疗,在晚期肾细胞癌患者中,相对于依维莫司,卡博替尼基本能维持同等程度的生活质量。与依维莫司相比,卡博替尼全面延长了骨转移患者的TTD,并显著改善了TTD.PD-1抗体(Nivolumab)联合卡博替尼相比舒尼替尼在PFS、OS和初治晚期肾细胞癌患者的应答可能性方面有显著获益。
我们可以看到,卡博替尼是一个广谱的多靶点抑制剂抗癌药,不只在某一类肿瘤中起到抗癌作用,除了已经上市的甲状腺癌、肾癌、肝癌,在非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、尿路上皮癌等多种实体肿瘤中已经或正在开展临床试验,肿瘤患者都有显著获益。是大家口中所说的抗肿瘤“万金油”药物。
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