靶向药百科

美国一项临床试验公布了最新的实验结果，结果显示，最新的临床试验药物布加替尼（布吉替尼）对于非小细胞肺癌患者的肿瘤控制效果非常好，并且有效抑制了癌症患者的脑转移。这

2021年1月22日武田制药宣布，其治疗非小细胞肺癌产品布吉他滨（brigatinib）已获得日本厚生劳动省的批准，用于一线和二线治疗不能切除、晚期或复发性ALK融合基因阳性的非小

布加替尼（Brigatinib）是下一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，靶向激活的突变形式的 ALK，并克服了对 ALK 抑制剂克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼的耐药机制。Brigatinib 在

布加替尼的药理作用：　　布加替尼（Brigatinib）通过抑制 ALK、胰岛素生长因子受体 1、EGFR 和其他激酶（如 CD135 也称为 fem 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)）显示其对肺癌的活性。它主要抑

布加替尼（Brigatinib）是一种激酶抑制剂，适用于对克唑替尼治疗或不耐受的晚期间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者。批准基于随机、剂量范围 II 期研究（ALK 肺癌试验 AP

布加替尼（布吉他滨）是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，其抑制 ALK 激酶的能力是克唑替尼的12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出针对几种 ALK 突变的临床前活性，这些突变

（1）周边神经病变：治疗医生应监视患者 神经病变和据此开始剂量调整。　　（2）输注反应：如发生输注反应，应中断输注和开始适当医药处理。如发生过敏反应，应立即终止输注和开始适

（1）周边神经病变：治疗医生应监视患者 神经病变和据此开始剂量调整。　　（2）输注反应：如发生输注反应，应中断输注和开始适当医药处理。如发生过敏反应，应立即终止输注和开始适

2021年10月，美国FDA批准Scemblix（asciminib，ABL001），治疗先前已接受过至少2种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗、费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期（Ph+CML-CP）成人患者。
　　研

Bosutinib 博舒替尼常用剂型为片剂。为络氨酸激酶抑制剂。用于治疗成人慢性、加速或急变期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病（CML），对之前的治疗的耐药或不能耐受的患

慢性粒细胞白血病属于白血病的一种，是由于前体细胞恶变导致的疾病。博舒替尼就是针对慢性粒细胞白血病研究制造出来的靶向药。现阶段临床3期已经得到很好的结果，能够深

TKI治疗CML的大多数信息来源于大型临床试验，这些试验有严格的纳入标准，而且有严格的监测和治疗算法。因此，临床试验的结果可能并不代表现实情况的治疗模式或预后。
　

博舒替尼Bosulif（Bosutinib）是一种酪氨酸激酶Src/Ab1双重抑制剂，它也是继伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼之后第四个获批的TKI抑制剂。它被批准用于初诊慢性期（CP）慢性粒细

腹泻和胃肠不适
　　评估所有患者的腹泻（起病，持续时间，粪便组成，发作频率）和脱水（口渴，少尿，尿色加深，皮肤干燥，疲劳，头晕）迹象；管理措施包括改变饮食，应用止泻剂、止吐剂以及进

博舒替尼的推荐用法用量为：
　　（1）500mg,每天一次，与食物同服。　　（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑

批准是基于一项开放标签、随机、多中心试验(BFORE,NCT02130557)的数据，该试验对487名患有Ph+新诊断的慢性粒细胞白血病的患者进行，这些患者被随机分为两组，一组接受BOSU

博舒替尼警告和注意事项：　　（1）胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。　　（2）骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。　　（3）肝毒性：治疗头三个月，至少每

临床上硼替佐米/万珂最常见的各个等级不良反应（>20%）包括恶心，腹泻，血小板减少，嗜中性粒细胞减少症，外周神经病变，疲劳，神经痛，贫血，白血球减少，便秘，呕吐，淋巴球减少，皮疹，发热和厌

通用名称：注射用硼替佐米 商品名称：万珂，Velcade 英文名称：Bortezomib for Injection

万珂，医药品中首列确认的有机硼化合物。以控制管理细胞蛋白的蛋白体为目标的分子

【药品名称】通用名称：注射用硼替佐米商品名称：万珂英文名称：Bortezomib for Injection
　　【硼替佐米药代动力学】　　对8名多发性骨髓瘤患者静脉给予本品1.3mg/㎡，最

硼替佐米是一种什么药物？为什么对骨髓瘤有治疗效果？
　　这是一种蛋白酶体抑制剂，能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ-κB 的磷酸化以及泛素化，降低核转录因子

疾病名称：淋巴瘤
　　药品名称：万珂（硼替佐米）
　　硼替佐米（万珂）是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明硼替佐米（万珂）对多种类型的癌细

硼替佐米（万珂）是治疗多发性骨髓瘤的“新星”药物，硼替佐米商品名万珂，是由美国Millennium制药公司研发的新型抗肿瘤药物。
　　经过大量研究发现，硼替佐米对

在两项临床研究中，228名多发性骨髓瘤患者接受本品治疗，剂量为1.3mg/m2，每周注射2次，连续注射2周后停药10天(即21天为1个疗程)，最多持续8个疗程。
　　最常见的不良事件有

硼替佐米/万珂(Bortezomib)可联合美法仑和泼尼松（MP方案）用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患者的治疗；或单药用于至少接受过一种或一种以