靶向药百科

尼洛替尼是一种BCR/ABL酪氨酸激酶抑制剂，2007年10月获FDA批准上市，用于治疗新诊断的Ph染色体阳性的成人慢性粒细胞白血病慢性期患者，以及Ph染色体阳性且对伊马替尼的既

尼洛替尼商品名：Tasigna,在临床试验中，使用尼洛替尼治疗后，42%的对格列卫耐药的慢性期费城染色体阳性（Ph+）CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况；而在处于加速期的患

来那替尼作为靶向药物，患者用药的担忧，也集中在来那替尼副作用上，那么来那替尼副作用有哪些？
　　1、腹泻：患者在接受来那替尼治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗，以预防或

由美国PUMA生物科技公司研发的来那替尼于2017年7月17日获得美国FDA批准上市，主要用于辅助治疗早期HER2过度表达及扩增的乳腺癌成年患者。需要关注的是，临床很多研究发

依据NCI数据，约15％的乳腺癌患者肿瘤细胞伴随着人类表皮生长因子受体2（HER2）的过表达。在中国，每10名乳腺癌患者中就有2~3名为HER2阳性乳腺癌患者。来那替尼为Puma生物科技

奈拉替尼的适应症：
　　1.用于先前已接受过曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗;
　　2.联合卡培他滨治疗已接受过两种或以上治疗方案

奈拉替尼是Puma Biotechnology研发的不可逆泛HER酪氨酸激酶抑制剂，作用于HER1/HER2/HER4 靶点。ExteNET研究结果表明，完成新辅助或辅助化疗+曲妥珠单抗治疗的HER2阳性

在HER2阳性乳腺癌的临床治疗中针对HER2的靶向药物云集，比如目前国内比较常用的曲妥珠单抗（赫赛汀）、帕妥珠单抗，以及国外的二线标准用药T-DM1、拉帕替尼等。都在HER2乳腺

米哚妥林Midostaurin（以Rydapt名称出售）代号为PKC412，是一种多靶蛋白激酶抑制剂，已被研究用于治疗急性髓性白血病（AML），骨髓增生异常综合征（MDS）和晚期系统性肥大细胞增多症。

米哚妥林是抗肿瘤药。用于治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病（AML），与阿糖胞苷和柔红霉素诱导、阿糖胞苷巩固治疗合用；用于治疗进展性系统性肥大细胞增多症（ASM）、系统性肥

美国FDA2017年4月28日公佈，诺华新药Rydapt(midostaurin)米哚妥林正式获批，与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病（AML）初治患者。这是第一款与化疗联用

米哚妥林是一个小分子抑制多受体酪氨酸激酶。米哚妥林抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力，并且它在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白

米哚妥林已被批准与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病（AML）初治患者。这是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的

米哚妥林/雷德帕斯作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或

近年来针对FLT3突变开发的抑制剂取得较大突破。FLT3抑制剂包括一代和二代抑制剂，其中第一代FLT3抑制剂主要包括索拉菲尼和米哚妥林，其为多靶标抑制剂，单药治疗对FLT3-IT

急性髓系白血病是成年人最常见的白血病之一，这是一种影响血液和骨髓的肿瘤，而且此类白血病的发病率是随着年龄增长而增加的。据了解，FLT3突变的急性髓系白血病属于高危

系统性肥大细胞增多症是一种预后很差的罕见血液肿瘤，目前治疗方案也比较有限。多重激酶抑制剂米哚妥林可抑制推动该病发展的KIT D816V。美国食品和药物管理局还批准米

系统性肥大细胞增多症（SM）是一种罕见的克隆增生性血液肿瘤，95%病例由KIT D816V突变引起。晚期系统性肥大细胞增多症（AdvSM）包括侵袭性肥大细胞增多症（ASM）、伴有相关血液肿

2020年我国肝癌年新发病例约41万，约占全球新发人数的45.3%。2020年我国肝癌年死亡病例约39万，肝癌防治形势依然十分严峻。在众多的靶向药物中，仑伐替尼在我国肝癌患者的

为了探索靶向抗癌药Lenvima（中文品牌名：乐卫玛，通用名：甲磺酸仑伐替尼）的有效性和安全性，已经进行了几个I期试验。大多数临床研究采用经典的3+3剂量递增方案。为了检验药物

2021年11月16日，《OncLive》医学在线期刊报告了一项Ib/II期研究（NCT02501096）的长期随访分析，主要评估仑伐替尼联合帕博利珠单抗在既往治疗过的晚期子宫内膜癌成人患者中

拉帕替尼是一种以HER2蛋白为靶点的药物。当HER2阳性晚期乳腺癌患者在化疗和曲妥珠单抗治疗无效时，可使用这种药物。同时，拉帕替尼也可作为HER2阳性乳腺癌患者的辅助治

泰立沙跟阿法替尼类似，都是小分子TKI,进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合，从而阻断HER2受体的活性，从而达到抑制癌细胞生长分裂的作用。
　　1、HER2阳性转移

泰立沙(拉帕替尼)是治疗乳腺癌的一种靶向药物，具有副作用小，有效率高的优势，但是在使用泰立沙的时候也是会出现副作用的，那如果服用泰立沙(拉帕替尼)出现副作用应该如何

拉帕替尼是治疗乳腺癌的重要药物，它能给患者带来较高的生存质量，延长患者的生存周期。但是使用任何一种药都不能盲目，不能听到别人说用着效果好就跟风买，毕竟每个患者之