靶向药百科

由于我国现今的环境状况越来越糟糕，雾霾、高污染物、有毒化学物等毒素渐渐充斥于人们的日常生活中，还有许多转基因食品，这些食物，若人类接触的多，就会诱发胃肠道间质瘤。

伊马替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂类药物，用于治疗慢性髓性白血病（CML）的急变期、加速期或α-干扰素治疗失败的慢性期患者。伊马替尼上市后为许多的白血病患

甲磺酸伊马替尼是治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的一线用药，其皮肤黏膜不良反应的发生率较高。那么它还有哪些不良反应呢？
　　（一）轻中度不良反应
　　1. 苔藓样药

尽管抗肿瘤靶向药物给部分患者的疾病治疗带来了希望，但临床部分病人用药期间会出现明显的毒副反应，甚至无法耐受。合理使用伊马替尼，正确认识和密切监测常见的不良反应，

伊马替尼可用于哪些人群的治疗？
　　费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病（Ph+CML）慢性期/加速期/急变期、成人不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）、儿童新诊断的

伊马替尼是第一代TKI药物，能竞争性靶向抑制bcr-abl酪氨酸激酶。伊马替尼的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。伊马替尼可以

伊马替尼是一种白色或类白色粉末，无臭，味微苦，伊马替尼是慢性骨髓性白血病一线用药，还可以治疗胃肠道间质肿瘤。伊马替尼是治疗肿瘤的靶向药物，伊马替尼胶囊剂型有50mg和1

慢性粒细胞白血病（CML）是一种造血干细胞恶性克隆增殖性疾病。伊马替尼目前是治疗 CML 的一线药物，＞80% 的患者可以长期无病生存。但少数患者因为激酶区发生突变，导致对伊

伊马替尼在血液病临床上主要用于治疗慢性髓性白血病。伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的

Idelalisib是一种PI3Kδ激酶抑制剂，这种酶在正常和恶性B细胞上均有表达。Idelalisib可诱导细胞凋亡和抑制恶性B细胞系/原发肿瘤细胞细胞系增殖。Idelalisib还能

近十余年随着对慢性淋巴细胞白血病（CLL）发病机制研究的深入和新药的不断研发，CLL患者的治疗效果有了显著提高，但CLL 仍不可治愈。苯达莫司汀联合利妥昔单抗是复发/难治性

美国食品和药物管理局还加速批准艾代拉里斯（Zydelig）用于治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤（FL）和复发性小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)——另外一种类型的非霍奇金

在美国，FDA于2014年7月加速批准艾代拉里斯用于3种B细胞血癌的治疗，分别为：
　　（1）批准艾代拉里斯联合罗氏（Roche）抗癌药美罗华（Rituxan,通用名：rituximab,利妥昔单抗），用于适

艾代拉里斯是一种磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）delta口服抑制剂，而PI3K delta是一种在B细胞活化、增殖和存活中扮演关键角色的蛋白质。PI3K delta信号在多种B细胞性白血病和淋

　 肺癌是我们生活中较常见的肺原发性恶性肿瘤，在我国它的患病率和死亡率都是非常高的。
　　因此如何降低肺癌的发病率和死亡率一直是肿瘤界努力攻克的方向。
　　随着

盐酸埃克替尼片（凯美纳）适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。
　　本品单药可试用于治疗既往接受过

肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)，NSCLC约占肺癌的85%，而EGFR突变是NSCLC常见的基因突变类型。这其中，19外显子缺失(19-Del)和21-L858R突变又是EGFR突变最

吉非替尼是最早进入临床应用的EGFR靶向药，陪伴众多患友走过漫漫17年 的抗癌路，现在吉非替尼依然是中国广泛应用的一线EGFR靶向药。那么哪些患者适合用吉非替尼？服用吉非

我们现在社会的经济水平不断提升，医疗技术也获得了突飞猛进的发展，而同样也在提高的是癌症的病发率，其中肺癌在我国的发病率一直是居高不下的。肺癌不只是发病率高，它的死

涉及表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的各类研究层见叠出 ，证据亦越来越多。各类指南推荐的TKI治疗范围涵盖了晚期NSCLC的二、三线

肺癌现在是我国发病率较高的一种癌症，而且它给患者带来的高死亡率也让人感到有些害怕，而且大部分的肺癌患者都是一旦确诊基本就是晚期了，对于很多初治的患者来说，一听到

对于晚期非小细胞肺癌患者来说，没有比靶向治疗更合适的治疗方法了，有携带着EGFR基因突变的患者，可以选择吉非替尼，现在，奥希替尼和吉非替尼联合治疗可耐受一线治疗EGFR突

易瑞沙毫无疑问是现阶段具有EGFR基因突变的非小细胞肺癌患者最佳一线靶向药，虽然一线治疗有阿法替尼，特罗凯等等一些药物与易瑞沙竞争。但是易瑞沙/吉非替尼优秀的治疗

哌柏西利（帕博西尼，帕柏西利）为细胞周期蛋白依赖型激酶4和6（CDK4/6）抑制剂之一。适应症为治疗乳腺癌，其他适应症正在进行临床试验（非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤）。　

2019年，美国FDA宣布，批准诺华（Novartis）公司开发的阿哌利西（alpelisib）上市，与内分泌疗法氟维司群（fulvestrant）联用，治疗携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患