靶向药百科

2021年8月19日，阿斯利康中国宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已正式批准氟维司群注射液与玻玛西林联合治疗适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部

乳腺癌是最常见的恶性肿瘤之一。尽管局部手术+内分泌治疗已经可以显著改善激素受体（HR）阳性乳腺癌患者的生存率，但复发转移性乳腺癌的治疗策略仍有待科学家们进一步研究

氟维司群可作为初治激素受体阳性晚期乳腺癌的一线治疗之选，可延长至疾病进展和需要替代治疗时间。激素受体阳性绝经后晚期或转移性乳腺癌患者,推荐一线治疗包括AI或他

英国阿斯利康氟维司群是一种类固醇抗雌激素药物，其化学结构与雌二醇类似，所不同的是，它在7α位有连接基团；它为17β-雌二醇的烷基胺类似物，可通过占据ER拮抗雌激

芙仕得是治疗乳腺癌的药物，2002年在美国上市，2010年，中国药监局批准上市，批准用于治疗激素受体阳性转移性乳腺癌。为使用其他药物无效的乳腺癌患者提供了了新的治疗希望。

氟维司群可治疗雌激素受体阳性，局部晚期或转移性乳腺癌，绝经后妇女未曾接受过内分泌治疗的一线治疗。它还可阻断ER,抑制其余雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER

依维莫司是是一种癌症药物，属于人体雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的小分子抑制剂，可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。依维莫司适用于用舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后晚

用依西美坦的患者大部分都有这种情况：手关节、腿关节，有的手指关节、脚趾关节、踝关节都会有晨僵，就是清晨起来觉得很僵硬，但是活动半个小时左右很快又能够缓解下来，包括腰

在说明书另外节内更详细讨论以下严重不良反应：
　　(1)非-感染性肺炎。
　　(2)感染。
　　其它值得注意的用AFINITOR比用安慰剂发生更频但发生率 <10%的不良反应包括：
　

依维莫司（Afinitor，飞尼妥）是CYP3A4的一种底物，而且也是多药流出泵PgP的一种底物和中度抑制剂。在体外，依维莫司是一种CYP3A4竞争性抑制剂和CYP2D6混合抑制剂。
　　在说明书另

药品名称：依维莫司（飞尼妥）
　　Afinitor是由瑞士诺华制药生产的一种mTOR抑制剂，那Afinitor是什么药物？
　　依维莫司是一种用于HER2阴性乳腺癌、神经内分泌肿瘤、肾细

飞尼妥是一种mTOR的抑制剂，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌症中mTOR失调控，飞尼妥结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶

飞妥尼（别名：Afinitor,依维莫司）针对的靶点为mTOR PIK3CA,适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌，那飞尼妥治疗肾癌的疗效如何呢？
　　对先前使用过舒尼替尼、

服药剂量　　● 口服，每次10mg,每日一次。　　● 医生可能会依照个别状况调整剂量，请依照医师指示服药，切勿擅自增减药量。
　　服用方法　　● 每日一次口服给药，在每天

依维莫司结合与细胞内蛋白质FKBP-12，形成抑制络合物，从而抑制mTOR激酶活性。依维莫司降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活

用法用量：每天一次，每次口服10mg,与食物同服或不同服皆可。中度肝功能损害患者，减量服用飞尼妥，每天一次，每次口服5mg.如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂：如红霉

依维莫司可以治疗哪些疾病？
　　来曲唑或者阿那曲唑治疗失败的激素受体阳性、HER2（人表皮细胞生长因子受体2）阴性乳腺癌晚期胰腺神经内分泌肿瘤、胃肠道或肺源神经内分

晚期肾细胞癌：该药经1项国际性、多中心、随机、双盲临床试验。针对416名先前用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的患者。受试者接受每日一次10mg的依维莫司或安慰剂的治疗。

1、腹痛：出现腹痛症状的患者可以口服消旋山莨菪片来缓解腹痛；　　2、口腔、舌头溃疡：服药第5天开始，先是口腔内壁，接着是舌尖，出现溃烂，影响进食和说话;各种方法治疗均无效，

目前有五种表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可用于临床实践。与标准化疗相比，所有这些EGFR-TKIs都提高了无进展生存期(PFS)，作为携带敏感EGFR突变的非小细

近20年来，我国肺癌的发病率却是上升势头。目前，中国的肺癌已高居恶性肿瘤发病率和死亡率第一，发病率约为54.75/10万，且其发病率伴随人口老龄化、空气污染、吸烟等因素仍处

厄洛替尼用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使

特罗凯（盐酸厄洛替尼片），每片内含150mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）。形状为圆形、双凸、白色包衣片。适应症为厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后

美国食品和药物管理局（FDA）已批准Cyramza（ramucirumab,雷莫芦单抗）联合厄洛替尼，一线治疗表皮生长因子受体（EGFR）第19号外显子缺失或第21号外显子L858R突变的转移性非小细胞

厄洛替尼，用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及