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EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)

别名:ERBB HER1 mENA ERBB1 PIG61 NISBD2
EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白,也是表皮生长因子受体家族中的一员,该家族包括HER1(erbB1,EGFR)、HER2(erbB2,NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4),也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子(EGF)结合,EGFR可被激活,由单体转化为二聚体以及发生自体酪氨酸磷酸化,激活后的EGFR可以再磷酸化下游蛋白,包括调控细胞存活的PI3K-AKT-mTOR信号通路 和调控细胞增殖的RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,EGFR的突变和表达水平的升高与多种癌症相关,其中肺癌最为常见。

基因组

EGFR-gene.png

靶向药

凡德他尼  舒尼替尼  索拉非尼  瑞戈非尼  雷莫芦单抗  普纳替尼  培唑帕尼  帕尼单抗  奥希替尼  奥莫替尼  来那替尼  耐昔妥珠单抗  米哚妥林  仑伐替尼  拉帕替尼  埃克替尼  吉非替尼  厄洛替尼  西妥昔单抗  卡博替尼  布吉他滨  阿昔替尼  阿法替尼  安罗替尼  达克替尼  阿帕替尼  尼妥珠单抗  阿法替尼  达克替尼 

突变与药物

类型 热点突变 靶向治疗意义
肺癌 c.2156G>C (G719A) 对EGFR抑制剂敏感,首选吉非替尼厄洛替尼
肺癌 c.2155G>T (G719C) 对EGFR抑制剂敏感,首选吉非替尼厄洛替尼
肺癌 c.2155G>A (G719S) 对EGFR抑制剂敏感,首选吉非替尼厄洛替尼
肺癌 19号外显子缺失 对EGFR抑制剂敏感,首选吉非替尼厄洛替尼
肺癌 19号外显子插入 对EGFR抑制剂敏感,首选吉非替尼厄洛替尼
肺癌 20号外显子插入 对EGFR抑制耐药
肺癌 c.2290_2291ins (A763_Y764insFQEA) 对EGFR抑制剂敏感,首选吉非替尼厄洛替尼
肺癌 c.2303G>T (S768I) 首选阿法替尼
肺癌 c.2369C>T (T790M) 选用Osimertinib
肺癌 c.2573T>G (L858R) 对EGFR抑制剂敏感,首选吉非替尼厄洛替尼
肺癌 c.2582T>G (L861Q) 对EGFR抑制剂敏感,首选吉非替尼厄洛替尼

参考文献

最新进展

基因ID

HGNC: 3236;  Entrez Gene: 1956;  Ensembl: ENSG00000146648;  OMIM: 131550; UniProtKB: P00533

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