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FGFR1(Fibroblast Growth Factor Receptor 1)

别名:CEK FLG HH2 OGD ECCL FLT2 KAL2 BFGFR CD331 FGFBR FLT-2 HBGFR N-SAM FGFR-1 HRTFDS bFGF-R-1
FGFR1基因所编码的蛋白质是属于成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族成员之一,目前已确定了四种由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR1是一种跨膜蛋白质,属于受体酪氨酸激酶,当FGF与FGFR1胞外段结合后,受体细胞内段酪氨酸激酶活性区首先发生自身磷酸化,然后使受体靶蛋白发生反式磷酸化,通过蛋白质级联反应将配体的信号传递给细胞核。FGF/FGFR1信号传递是细胞正常生长所必需的,但当过量时可引起多种疾病,在乳腺癌、脑胶质瘤、肝癌细胞等,都发现有高水平FGFR1的表达。

基因组

FGFR1-gene.png

靶向药

普纳替尼   索拉非尼   瑞戈非尼   帕唑帕尼   乐伐替尼  

突变与药物

类型 热点突变 靶向治疗意义
小细胞肺癌 扩增 暂无靶向药
乳腺癌 扩增 暂无靶向药

Pan-FGFR 抑制剂在细胞实验中证明对FGFR异常激活有效,可以抑制肿瘤增殖及诱导凋亡。

参考文献

1. Weiss J., et al. Frequent and focal FGFR1 amplification associates with therapeutically tractable FGFR1 dependency in squamous cell lung cancer. Sci Transl Med. 2010
2. Shiang CY., et al. Amplification of fibroblast growth factor receptor-1 in breast cancer and the effects of brivanib alaninate. Breast Cancer Res Treat. 2010

最新进展

基因ID

HGNC: 3688;  Entrez Gene: 2260;  Ensembl: ENSG00000077782;  OMIM: 136350; UniProtKB: P11362

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