考比替尼(Cobimetinib/Cotellic)是选择性、可口服的MEK抑制剂

文章来源: 网络 于2021-03-24 09:37:59发布 新闻转自各大新闻媒体,新闻内容并不代表本网立场!如有侵权请联系管理员删除!

     考比替尼是一种癌症药物,可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。考比替尼是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。

 

  考比替尼服药指南:
 

  考比替尼开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服,一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼
 

  考比替尼的剂量调整:考比替尼首次剂量减少:40毫克口服/每天1次;第二次剂量减少:20mg 口服/每天1次;随后的修改:如果不能耐受20毫克剂量,则永久停用考比替尼
 

  服用考比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂:对于服用考比替尼 60 mg的患者,如果同时短期(≤14天)使用中度CYP3A抑制剂是必要的,则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后,恢复之前的考比替尼剂量。对服用降低剂量的考比替尼(每日40或20 mg)的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品剂量减少。
 

  考比替尼是一种口服小分子MEK拟制剂,由罗氏研发,与2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤



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