【中文名】：劳拉替尼

　　【商品名】：Lorbrena

　　【英文名】：Lorlatinib

　　【规格】：25mg,100mg；片剂

　　劳拉替尼（Lorlatinib），是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。劳拉替尼（Lorlatinib）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　美国初步批准：

　　2018 年适应证和用途适用于以下ALK阳性突变的转移性非小细胞肺癌治疗后进展：

　　（1）克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂使用后；

　　（2）阿来替尼作为一线治疗后；

　　（3）塞瑞替尼作为一线治疗后。

　　常见的不良反应：

　　Lorlatinib最常见的副作用包括： 手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)；关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变)；思考困难或困惑；呼吸困难；疲劳；体重增加；关节疼痛；情绪变化；感到悲伤或焦虑；腹泻等。Lorlatinib可能导致男性生育率下降。对男性来说，这可能会影响你生孩子的能力。如果你对生育有所顾虑，请咨询你的医生。

　　作用机理

　　劳拉替尼是一种激酶抑制剂，在体外对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有活性。劳拉替尼在体外表现出对多种ALK酶突变形式的活性，包括在crizotinib和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。

　　在小鼠皮下植入含有EML4融合的ALK变体1或ALK突变的肿瘤(包括在ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变)中，使用劳拉替尼可产生抗肿瘤活性。劳拉替尼还在eml4- alk驱动的肿瘤细胞系内移植小鼠中显示出抗肿瘤活性和延长生存期。劳拉替尼在体内模型的整体抗肿瘤活性呈剂量依赖性，并与抑制ALK磷酸化有关。

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