药品名称/商品名：Cobimetinib/Cotellic（考比替尼）
 

　　适应症：与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。
 

　　剂型/给药途径：口服片剂，60mg,d1-21, 28天为一周期
 

　　作用机制：KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因。考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。典型的下游截流机理。
 

　　常见不良反应：(≥20%)腹泻，光敏反应，反胃，发烧，呕吐，3-4级 (≥5%)不良反应： GGT提高，CPK提高，低磷血症，ALT增加，淋巴细胞减少，AST增加，碱性磷酸酶增加，低钠血症。
 

　　此次批准基于的III期临床研究coBRIM数据显示考比替尼+vemurafenib相比vemurafenib单独用药显著降低患者病情恶化和死亡的风险 (HR=0.56, 95 percent CI 0.45-0.70; p<0.001)；联合用药相比vemurafenib的PFS中位值分别为12.3月和7.2月。中期分析结果也显示联合用药让患者存活更久 (HR=0.63, 95 percent CI 0.47-0.85; p=0.0019)。联合用药的客观缓解率（肿瘤体积缩小）好于vemurafenib单独用药（70% vs 50%），完全缓解率（瘤消失）同样如此（16% vs 10%）。
 

　　考比替尼的使用较严重的不良作用有皮肤癌的风险，提升了心脏泵血不足的风险，还有皮疹、视力影响与肝损伤的问题，以及光线过敏。常见的不良反应是腹泻、日光灼伤或过敏、恶心、发烧和呕吐。考比替尼还会改变某些血检指标。

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