卢卡帕尼/鲁卡帕尼(Rubraca,Rucaparib)是全球首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂，卢卡帕尼是一种多聚 ADP 核糖聚合酶(PARP)抑制剂，它可阻断癌细胞中受损 DNA 的修复，从而导致癌细胞死亡。
 

　　常见的副作用有：虚弱/疲劳(62%)、恶心(52%)、贫血(43%)、ALT/AST升高(33%)、食欲下降(28%)、皮疹(27%)、便秘(27%)、血小板减少(25%)、呕吐(22%)、腹泻(20%)。
 

　　常见的3~4级的副作用有：贫血(25%)、血小板减少(10%)、虚弱/疲劳(9%)、ALT/AST升高(5%)、恶心(3%)、食欲下降(2%)、皮疹(2%)、便秘(1%)、呕吐(1%)。
 

　　常见的实验室异常数据有：ALT升高(69%)、白细胞减少(69%)、低磷酸盐(68%)、中性粒细胞减少(62%)、血红蛋白减少(59%)、高碱性磷酸酶(44%)、肌酸酐升高(43%)、高甘油三酯(42%)、淋巴细胞减少(42%)、血小板减少(40%)、低钠(38%)。
 

　　常见的3~4级的实验室异常数据有：血红蛋白减少(25%)、淋巴细胞减少(17%)、低磷酸盐(15%)、血小板减少(10%)、中性粒细胞减少(10%)、ALT升高(5%)、白细胞减少(5%)、高甘油三酯(5%)、低钠(3%)、高碱性磷酸酶(2%)、肌酸酐升高(2%)。
 

　　警告和注意事项
 

　　1.骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病

　　在化疗引起的血液学毒性未恢复之前不要开始使用卢卡帕尼(≤1级)。

　　治疗期间，监测基线时的血细胞减少全血计数，此后每月监测治疗期间的临床显着变化;对于延长的血液学毒性(> 4周)，中断卢卡帕尼或减少剂量，每周监测血球计数，直至恢复;如果4周后仍未恢复到1级或更低水平，或怀疑为MDS/AML,则将患者转诊给血液学家进行进一步调查，包括骨髓分析和细胞遗传学血样。如果确认MDS/AML,立即停止服用卢卡帕尼。
 

　　2.胚胎毒性

　　根据卢卡帕尼的作用机制和动物实验结果，给孕妇服用卢卡帕尼会对胎儿造成伤害。

　　根据遗传毒性和动物生殖研究的结果，建议有生育潜力的女性伴侣或怀孕的男性患者在治疗期间和最后一剂卢卡帕尼后3个月内使用有效的避孕措施。

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