卢卡帕尼用于治疗已经用两种或两种以上化学疗法治疗的有害BRCA突变[种系和(或)体细胞]相关的晚期卵巢癌患者。
卢卡帕尼的药理作用
1、卢卡帕尼为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,包括PARP1、PARP2和PARP3它们在DNA修复中发挥作用。
2、体外研究表明,卢卡帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。
3、在具有BRCA1/2和其他DNA修复基因缺陷的肿瘤细胞系中曾观察到卢卡帕尼诱导的细胞毒性增加。在具有或不具有BRCA缺陷的小鼠异种移植人类肿瘤模型中,卢卡帕尼可抑制肿痼生长。
卢卡帕尼的用法用量
卢卡帕尼不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
片剂:
1、卢卡帕尼的推荐剂量为600mg,2次/日,是否与食物同服均可,直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应为止。
2、如发生不良反应,可考虑停药或降低剂量,请按下表调整剂量。推荐的剂量调整起始剂量600mg,2次/日。首次减少剂量500mg,2次/日。第二次减少剂量100mg,2次/日。第三次减少剂量300mg,2次/日。
卢卡帕尼的不良反应
1、常见不良反应包括恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、疲乏、无力、贫血、味觉障碍、食欲不振、呼吸困难。
2、少见眩晕、中性粒细胞减少、疹(包括皮疹、红斑疹、斑丘疹和皮炎)、光敏反应、瘙痒(包括瘙痒和全身瘙痒)、掌跖红肿综合征和发热性中性粒细胞减少。
3、实验室检查常见肌酐升高、ALT升高、AST升高、胆固醇升高、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、绝对中性粒细胞计数减少、血小板减少。
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