要讲达克替尼,我们还是要从EGFR二代靶向药说起。众所周知,一代靶向药如吉非替尼,厄洛替尼等,是通过与表皮生长因子受体(EGFR)可逆地结合而达到抑制肿瘤的效果;然而达克替尼这样的二代靶向药物则是通过与EGFR/HER1,HER2,HER4等不可逆地结合而达到抗肿瘤的活性。
ARCHER 1050就是一项全球多中心的III期临床研究,有力地证实了达克替尼在非小细胞肺癌EGFR阳性患者一线治疗中的安全性和有效性,中位无进展生存期达14.7个月( 95% 置信区间, 11.1-16.6 个月),中位整体生存期OS更是长达34.1个月(95% 置信区间, 29.5-37.7 个月)。两组数据都显著长于对照组吉非替尼(易瑞沙)的9.2个月(95% 置信区间, 9.1-11.0 个月)和26.8个月(95%置信区间, 23.7-32.1 个月)。
然而较为有趣的是,在后期分析研究数据时发现,那些一线达克替尼后续奥希替尼的患者,比其他二线治疗的患者整体生存期OS更长些,而且那些为了控制副作用而减量服药的患者,反倒无进展生存期PFS更长些。
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