乳腺癌的内分泌治疗始于1896年Beatson用卵巢切除治疗晚期乳腺癌，至今已有上百年的历史。乳腺癌的内分泌治疗在肿瘤的内分泌治疗中最为成熟和卓有成效。
体内雌激素水平病理性上升，是刺激乳癌细胞增生的主要因素。雌激素在绝经前主要由女性的卵巢分泌，绝经后由肾上腺和部分脂肪组织分泌。乳腺细胞中存在雌激素和孕激素受体，这些受体使得乳腺组织随着激素水平而增生。
研究表明，大约，2/3的乳癌细胞含有一定量的雌激素受体（estrogen receptor, ER），这类乳癌称为ER雌激素受体阳性乳腺癌；40-50%的乳癌含有孕激素受体（progesterone receptor, PR），这类乳癌称为PR孕激素受体阳性乳腺癌。ER雌激素受体或PR孕激素受体阳性乳腺癌对激素治疗敏感。
目前认为，内分泌治疗的适应对象为ER或PR孕激素受体阳性，肿瘤生长缓慢，术后无病生存期较长，伴或不伴骨和软组织转移，无症状的内脏转移以及既往内分泌治疗有效的乳腺癌患者。