紫杉醇(Taxol)是从红豆杉或红豆杉树皮中提取的有效成分。属于细胞毒性抗肿瘤药物。由于紫杉醇具有独特的作用机制，对耐药肿瘤细胞也有效，近年来受到广泛重视。常见的临床一线治疗卵巢癌和乳腺癌非小细胞肺癌，还可用于头颈癌、食管癌、胃癌、膀胱癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、输卵管癌、恶性肿瘤、子宫内膜癌等小细胞肺癌。微管蛋白作为一种新型抗微管药物，通过抑制微管解聚解聚，维持微管蛋白稳定，抑制肿瘤细胞有丝分裂。紫杉醇的不良反应主要是骨髓抑制、过敏反应(紫杉醇)，伴有神经毒性、心脏毒性、肌肉关节疼痛、胃肠道反应、肝毒性、局部反应及脱发。

目前临床使用的紫杉醇(PACLITAXEL)制剂主要有三种剂型，包括紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、紫杉醇白蛋白结合型，下面将对这三种剂型的特点进行介绍。紫杉醇注射液，紫杉醇水溶性差，一般注射液会加入表面活性剂聚氧乙基代蓖麻油(Cremophr EL)和乙醇以改善紫杉醇在水中的溶解性。但是Cremophr EL会影响药物的效果及产生副作用，在体内降解时释放组胺，可导致严重过敏反应。可溶解PVC输液管中的二乙烯乙基邻苯二甲酸盐(DEHP)，引起毒性反应。同时，滴注要通过带有过滤器的输液器给药，过滤器装有微孔膜，微孔的孔径不超过0.22微米。在血液中形成微小颗粒包裹紫杉醇分子，从而影响药物分子向组织扩散，影响抗肿瘤效应。

 

Paclitaxel(紫杉醇)脂质体紫杉醇脂质体是微泡体药物包封和脂质双分子层的形成，将药物包裹在脂质体颗粒与细胞结构的颗粒，免疫系统的功能主要是在机体网状内皮系统吞噬和激活体内的药物主要在肝、脾、肺和储蓄的骨髓，从而提高药物的治疗指数，减少剂量，降低药物毒性，提高患者的耐受性。Paclitaxel(紫杉醇)白蛋白结合白蛋白紫杉醇是一种新型紫杉醇(紫杉醇)药物，是一种以人血白蛋白为载体和稳定剂的新型紫杉醇白蛋白冻干剂。白蛋白结合型紫杉醇白蛋白使用天然生物特性，通过内皮细胞跨膜运输GP-60和白蛋白结合蛋白(SPARC介导一个富含半胱氨酸的酸性分泌蛋白)相互作用，增加肿瘤组织对紫杉醇的吸收和积累。

Paclitaxel(紫杉醇)注射剂和紫杉醇脂质体可以按照传统的配药方法配置。Paclitaxel albumin结合过程容易产生大量气泡，因此需要注意部署方法。配药时，有必要用注射液沿瓶壁慢慢倒入0.9%氯化钠注射液。时间不少于1分钟。0.9%氯化钠注射液不能直接放在冻干块/粉末中，以免形成泡沫，保证药物完全浸泡、分散、溶解。紫杉醇是通过细胞色素P450(CYP)2C8和CYP3A4代谢，当细胞色素P450(CYP)2C8或CYP 3A4抑制剂(如红霉素、氟西汀、吉非罗齐、瘦素奎奴普丁/达福组合)，紫杉醇的血浆浓度可增加;和CYP 2C8或CYP 3A4诱导剂(如马思冰、利福平、依法韦仑、奈韦拉平、磷苯妥英、苯妥英)联合紫杉醇浓度降低，减弱。紫杉醇应谨慎使用这些药物。此外，如果紫杉醇顺铂腹腔化疗后，紫杉醇的清除率降低了33%，更为严重的骨髓抑制的产生。因此，结合铂类化合物时，应优先使用紫杉醇和铂族化合物。

紫杉醇注射液和紫杉醇脂质体的应用，注射前需要预处理(抗过敏治疗：在30分钟内，患者使用前一般需要紫杉醇静脉注射地塞米松5-10mg;使用肌注苯海拉明50mg;静脉注射西咪替丁，300mg)和紫杉醇(紫杉醇)注射液无白蛋白注射前的预处理。紫杉醇脂质体不含表面活性剂的聚氧乙烯蓖麻油的理论，没有注射预处理，但国内仍需要手动。临床使用的三种紫杉醇剂型各有特点，各有优缺点。紫杉醇白蛋白不良反应少，较短的管理时间和无需用药治疗，但单支价格较贵。紫杉醇注射液有更多的不良反应，用药前需要预处理。价格高于蛋白质结合经济，脂质体为中心。随着紫杉醇剂型的发展和上市，紫杉醇制剂将朝着高抗肿瘤活性、低毒性和更精确靶向的方向发展。

注：紫杉醇是紫杉醇的国外名称。

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