据了解，最初阿法替尼( afatinib)是被批准用于治疗非小细胞肺癌EGFR突变阳性的一线药物，在临床试验中显示不错的疗效。然后有很多肺癌骨转移的患者都非常疑问，阿法替尼( afatinib)到底能不能抑制骨转呢?我们一起来了解一下。
 

阿法替尼( afatinib)抑制骨转的研究：
 

EGFR被认为与破骨细胞分化和存活有关。由于破骨细胞募集缺陷，EGFR缺陷小鼠表现为延迟性原发骨化。RANKL-RANK结合诱导，与EGFR之间有相互作用。因此，除了其抗癌作用，阿法替尼( afatinib)可以通过下调等级分化和功信号转导通路，消除破骨细胞。
 

Afatinib是 EGFR突变NSCLC的一线治疗药物。它能不可逆地阻断同源和异源二聚体ErbB受体(EGFR，HER2 / ErbB2、ErbB3 ，ErbB4)。阿法替尼( afatinib)的反应丙烯酰胺基共价键可不可逆地结合EGFR激酶结构域、HER2和HER4受体，并抑制其磷酸化。
 

综合以上分析可知，阿法替尼( afatinib)对骨髓单个核细胞/巨噬细胞的破骨细胞分化和破骨细胞的骨吸收活性，具有抑制作用和对信号转导通路的显著抑制。
 

因此，阿法替尼( afatinib)缓解骨骼的负担，特别是骨转移后溶骨性病变。破骨细胞分化与活化，骨质疏松症和炎性骨等疾病侵蚀中，RANKL为其关键因素，阿法替尼( afatinib)抑制RANKL信号。所以阿法替尼( afatinib)也可以作为肺癌骨转或其他骨骼疾病治疗的潜在药物!!