赫赛汀目前已成为治疗乳腺癌的头等靶向药物。赫赛汀适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌患者，与紫杉类药物联合治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌患者，作为单一药物治疗既往接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌。

首先作为一线治疗方案，赫赛汀可与帕妥珠单抗、多西他赛(紫杉醇)联合使用，在化疗方案方面，赫赛汀可与紫杉醇+卡铂、多西他赛、卡培他滨、长春瑞滨等药物联合使用。

在使用赫赛汀出现耐药后，目前国内临床上常用的耐药后方案是拉帕替尼+希罗达，拉帕替尼，临床上主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

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