比卡鲁胺的副作用主要是面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功能受损(转氨酶升高，黄疸)。比卡鲁胺与LHRH类似物伍用，进行临床研究期间还观察到下列副作用，这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。
 

心血管系统：心力竭衰。消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
 

中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
 

呼吸系统：呼吸困难。
 

泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。
 

有的患者在刚服用时不会发生很大的副作用，但一般在服用几天后就会出现副作用，不管什么时间出现，主要还是采取正确的措施应对。