前列腺癌是一种依赖于体内雄激素的疾病,雄激素可刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。正常男性体内的雄激素主要来源于睾丸和肾上腺。传统的内分泌治疗中:
(1)去势治疗(手术去势:双侧睾丸切除;药物去势:注射戈舍瑞林或亮丙瑞林或曲普瑞林等)可阻断睾丸来源的雄激素。
(2)抗雄治疗(口服抗雄药物)可有效阻断雄激素对前列腺癌的“滋养”作用。
随着前列腺癌的进展,肿瘤组织细胞自身亦可产生雄激素,虽然传统内分泌治疗可阻断来自于睾丸和肾上腺的雄激素,但是无法阻断肿瘤细胞自身产生的雄激素,在mCRPC阶段,雄激素受体对于低水平的雄激素更加敏感,所以此时患者血清睾酮虽然处于去势水平,但是来自于肿瘤细胞的低水平的雄激素仍然可以驱动疾病进展,此时的疾病状态就是去势抵抗阶段。
作用机理:
阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂,可特异性抑制CYP17的活性,而CYP17是雄激素合成的必须酶,如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素,达到抑制疾病进展的目的。
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