作为乳腺癌的内分泌治疗药物,能显著的针对雌激素受体(ER)及其作用通路发挥作用,能够减少体内雌激素水平、阻止雌激素与ER相互作用从而达到抗肿瘤效果。而且氟维司群的独特作用机制让我们无法想象,疗效也是如此惊人。
以下三点确实是非常明显:
亲合力高,氟维司群与ER的亲合力可以达到雌二醇的89%,几乎可以达到他莫昔芬与ER结合力的50-100倍。
(2) 氟维司群能够“更彻底”地拮抗ER作用,无TAM的部分激动剂活性。氟维司群可同时阻断ER对转录激活因子AF-1和AF-2的募集,进而抑制ER所调节的基因表达。而TAM只阻断ER对AF-2的募集,不影响AF-1,因此后者显示出现部分激动剂的作用。
(3) 氟维司群与TAM无交叉耐药,可用于TAM治疗后进展的MBC的治疗。
所以这样看来作为乳腺癌的一线治疗新标准确实是非常了得。
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