依维莫司是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)衍生物,其作用类似于西罗莫司,作为哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)的抑制剂。成为了当今乳腺癌的克星,给乳腺癌患者带来了幸福的曙光。
目前它被用作免疫抑制剂来预防器官移植排斥反应,以及治疗肾细胞癌和其他肿瘤。关于依维莫司和其他mTOR抑制剂作为用于许多癌症的靶向治疗的研究也已进行了大量研究。
它由Novartis以商品名Zortress(美国)和Certican(欧洲和其他国家)在移植医学中销售,以及在肿瘤学中作为Afinitor(一般肿瘤)和Votubia(TSC的肿瘤)销售。 依维莫司也可从Biocon购买,品牌名称为Evertor。
依维莫司被批准用于以下适应症:
1、晚期肾癌(2009年3月美国FDA批准);
2、肾移植后器官排斥的预防(美国FDA 2010年4月);
3、在不适合外科手术的患者中,与室管膜下硬化(TS)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)(美国FDA 2010年10月);
4、渐进性或转移性胰腺神经内分泌肿瘤无法手术切除(2011年5月);
5、HER-2阴性的晚期绝经后妇女乳腺癌联合依西美坦治疗(美国FDA 2012年7月);
6、预防肝脏移植后的器官排斥(2013年2月);
7、胃肠道(GI)或肺部起源的不可切除,局部晚期或转移性疾病的进展性,分化良好的非功能性神经内分泌肿瘤(NET)(美国FDA 2016年2月)。
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