依维莫司是口服活性形式的mTOR抑制剂,属于舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗的一个最佳选择。
依维莫司Everolimus成为二线治疗的最佳选择,是依托于此次一项名为RECORD1的研究。研究纳入VEGFR-TKI 治疗失败者,与安慰剂或空白治疗进行对照。依维莫司较安慰剂显著延长PFS(4.0 个月对比1.9个月),依维莫司组PR1%、DCR为64%。据此,2009年FDA批准依维莫司用于接受TKIs治疗后进展的mRCC患者的二线治疗。
除了国际上的国内开展的Ib期L2101研究旨在评估依维莫司对抗血管生成治疗不耐受或治疗后进展的患者疗效,入组的64名患者,PFS((6.9个月)与部分缓解率(5%)优于RECORD1研究,提示国人接受依维莫司治疗可能获益更显著。2013年获批在国内上市。
NCCN与EAU指南均将依维莫司作为二线治疗推荐。二线使用依维莫司或替西罗莫司的回顾性研究结果显示,两者中位PFS无明显差别,依维莫司的中位OS(24.2个月 vs. 12.1个月)优势明显,提示依维莫司作为二线治疗的疗效优于替西罗莫司。
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