帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂,靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。
帕唑帕尼适应症:
1.FDA批准用于晚期肾癌患者。
2.FDA批准用于之前接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者。
但对脂肪性STS或胃间质肿瘤疗效尚未确定。
软组织肉瘤是发生在结缔组织的恶性肿瘤,包括皮下组织、肌肉、肌腱、血管、结缔组织间隙以及空腔器官支柱基质等。但发生在骨骼、网状内皮系统、神经胶质等部位的除外。常见的如恶性纤维组织细胞瘤/高度恶性多形性肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤和恶性外周神经鞘瘤都从属于软组织肉瘤。可生长在身体不同部位。恶性度高。发病年龄较小。临床治疗手法有限。
治疗软组织肉瘤试验数据:
在III期临床试验(EORTC62072),368例既往蒽环类为基础的化疗治疗失败的转移性的非脂肪性STS患者分别接受帕唑替尼或安慰剂治疗,PFS显著增高,4.6:1.6月。
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