拉帕替尼是口服药，跟其他的乳腺癌治疗药品有所区别，其他的一般都是注射剂，那么拉帕替尼药效如何发挥?
 

拉帕替尼一般是以口服为主，口服吸收不完全，并且个体区别较大，约4 h后到达最大浓度(Cmax)，半衰期24 h，每日给药后6～7 d到达稳态。每天给药1 250 mg，Cmax为2.43 μg/ml(1.57～3.77 μg/ml)，血浆浓度时刻曲线下面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4～56 μg.h/ml)。分隔服用较每日1次AUC添加一倍，与食物同服，AUC添加3～4倍。
 

拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白联系率高(>99%)，体外研讨[4]证明，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。
 

单剂量终末半衰期为14.2 h，屡次给药后，有用半衰期延伸至24 h，首要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢，小有些由CYP2C19和CYP2C8完结。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。

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