阿昔替尼是NCCN、EAU、ESMO等国际权威指南I类证据推荐的治疗标准。阿昔替尼在中国上市将为晚期肾癌的治疗提供新的选择。

临床前研究表明：阿昔替尼对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM，是上一代TKI药物的50-450倍，这是阿昔替尼具有良好临床疗效的基础；并且，其对VEGFR-1,2,3以外的靶点抑制较弱，因此，相关不良反应的发生率更低。
 
肾癌是一种富血管肿瘤，Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导致VEGF通路过表达，血管内皮细胞过度激活，血管生成大量增加。VEGF通路的受体VEGFR-1,2,3在肿瘤生长、血管生成、肿瘤转移的过程中起了重要的作用。因此，VEGFRs是晚期肾癌重要的治疗靶点。
 
阿昔替尼专门根据VEGFR的结构所设计，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。
 

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