肺癌是美国男性和女性癌症相关死亡的主要原因，尤其是男性，而女性近年来肺癌相关死亡也逐年增加。根据NCI统计数据，约22.12万美国人被诊断为肺癌，今年预计有15.8040万人将死于肺癌。NSCLC是肺癌的主要类型。EGFR突变率在NSCLC中约为10%。
吉非替尼作为EGFR TKI，理论上可用于EGFR突变型NSCLC的治疗（19外显子缺失和21外显子L858R突变）。Therascreen EGFR RGQ PCR Kit被批准作为匹配的诊断检测技术用于检出有EGFR突变的患者，以便确定哪些患者适合接受吉非替尼治疗。
 
“吉非替尼选择性地为肺癌患者提供了另一种有效的一线治疗选择。这一批准为癌症高度靶向治疗提供了进一步的支持。”FDA药物评估与研究中心血液与肿瘤学产品办公室主任Richard Pazdur如是说。
 
吉非替尼的疗效和安全性已经在一项多中心单臂临床试验中得到证实。研究纳入的是106例之前未接受过治疗的EGFR突变阳性转移性NSCLC患者。该研究的主要终点是客观缓解率（ORR）。研究对象接受吉非替尼250 mg每天一次治疗。研究结果显示，治疗后约50%的患者肿瘤发生缩小，并且这一作用持续时间为平均6个月。19外显子缺失与21外显子L858R突变患者的肿瘤缓解率相似。
 
这些研究结果得到另一项临床试验的回顾性分析的支持。该研究中，一个含186例EGFR突变阳性转移性NSCLC患者亚组接受一线治疗。患者被随机分为吉非替尼组或超过6个周期卡铂+紫杉醇组。该亚组的研究结果提示，接受吉非替尼治疗的患者无进展生存（PFS）得到改善。
 
吉非替尼可能导致的严重不良反应包括间质性肺疾病、肝损伤、胃肠道穿孔、严重腹泻和视力疾病。最常见的不良事件是腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒）。
 
吉非替尼最初在2003年得到了加速审批，用于治疗铂类+多西他赛化疗后进展的晚期NSCLC。但该药在后续验证性试验。
 
 
可以说，在美国市场上，吉非替尼经历了一个“上市→退市→上市”的过程。未能证实临床获益后从市场上被撤回。

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