万珂,医药品中首列确认的有机硼化合物。以控制管理细胞蛋白的蛋白体为目标的分子药,被用于各种多发性骨髓肿和癌症治疗中。
多发性骨髓瘤(MM)是一种恶性浆细胞疾病,发生率约占所有血液系统恶性肿瘤的10%,其死亡率约占血液系统恶性疾病死亡事件的20%。
套细胞淋巴瘤(MCL)占全部非霍奇金淋巴瘤(NHL)的6%,是一种血液癌症,临床上被认为是一种侵袭性癌症,这意味着它可以迅速生长和扩散。套细胞淋巴瘤最常见的表现是淋巴结肿大,经常伴随全身症状。几乎70%病人在诊断时已是Ⅲ期或Ⅳ期病变,治疗方法困难。
2003年,美国FDA批准万珂用于治疗多发性骨髓瘤(浆细胞癌)的成年患者。
2006年,美国FDA批准万珂用于治疗成人套细胞淋巴瘤(淋巴结癌)患者。
2008年,美国FDA批准万珂用于多发性骨髓瘤一线治疗药物。
药物机理
万珂是一种蛋白酶体抑制剂的药物,蛋白酶体是一种大型蛋白质复合物,可降解泛素化的蛋白质,泛素——蛋白酶在细胞内的稳态方面起重要作用。蛋白酶体的功能是分解健康和癌细胞中的蛋白质,万珂通过阻止或减慢细胞内蛋白酶体的作用发挥其作用。
用法用量
万珂可通过静脉注射(进入静脉)或皮下注射(皮肤下)给药治疗。
两种适应症成人单药推荐剂量为:单次注射1.3mg/m2,每周注射2次,连续注射两周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。然后重复此方式进行一个6周期的治疗。
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