适应症：克唑替尼耐药的肺癌患者，ALK重排和CRZ-耐药突变，奥西替尼耐药患者
 

　　用法用量：口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日；若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg,每日一次。
 

　　针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d,则先降至60mg/d,若不耐受，则永久停用布加替尼；若先前剂量为180mg/d,则先降至120mg/d,再降至90mg/d,若仍不耐受，则降至60mg/d.
 

　　不良反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。
 

　　布加替尼（Brigatinib）是第三代肺癌新药，近日，美国FDA正式授予布加替尼（英文名：Brigatinib）优先审查资格，用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变，还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。
 

　　肺癌：ALK基因突变
 

　　在非小细胞肺癌(NSCLC)中，约有8%左右的患者携带ALK基因突变。研究显示：ALK阳性的更容易出现无吸烟史，以及年轻的患者身上。
 

　　ALK是一种间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma kinase, ALK），2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成EML4基因与ALK基因的融合，从而促使肺癌发生和进展。随着针对ALK基因融合靶向药物的陆续上市，ALK阳性的肺癌患者的治疗得到了很大的改善。
 

　　第一、二代ALK阳性靶向药
 

　　克唑替尼是第一代ALK阳性的靶向药，由美国辉瑞公司研发，是世界上首个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现，极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗，但是使用克唑替尼的患者，往往会产生耐药的问题。
 

　　布加替尼的中位PFS显著优于克唑替尼
 

　　第二代ALK阳性靶向药的出现（包括布加替尼、色瑞替尼、阿来替尼），解决了克唑替尼的耐药问题。2017年，布加替尼被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌。那么布加替尼的疗效怎么样呢？
 

　　布加替尼、色瑞替尼（ceritinib）及阿来替尼（alectinib）的疗效对比由此可见，布加替尼完胜色瑞替尼和阿来替尼。可称为第三代ALK靶向药。

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