尼拉帕尼/尼拉帕利(Niraparib,商品名:则乐),是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚(ADP-核糖)PARP1/2抑制剂,尼拉帕利(尼拉帕尼)于2017年3月在美国获得FDA批准上市,同年11月在欧洲获批,用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。
尼拉帕利(尼拉帕尼)于2019年12月27日经国家药品监督管理局批准上市,尼拉帕利胶囊的上市将为我国患者提供新的用药选择。
临床试验纳入100例患者,其中,60例参与尼拉帕利(尼拉帕尼)剂量递增试验,40例为服最大耐受剂量300 mg·d的扩大临床试验。最常见的副作用是血液学毒性,其中贫血为48.0%,血小板减少症为35.0%,嗜中性白细胞减少症为24.0%;胃肠道不适:恶心为42.0%,厌食症为26.0%,便秘为23.0%,呕吐为20.0%;所有病例42.0%出现疲乏;上述不良反应都是1级或2级;400 mg·d剂量组(n=6)有2例出现4级血小板减少症,属剂量限制性毒性反应。30 mg·d-1剂量组有1例患者出现3级疲乏,60 mg·d剂量组有1例患者近期胸壁透视发现有3级肺炎。
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