CDK4/6抑制剂爱博新(palbociclib)的上市,改变了HR+/HER2-进展或转移性乳腺癌的治疗策略。在PALOMA-2试验中,爱博新联合来曲唑治疗 ER+/HER2-的绝经后进展期或转移性、既往未接受针对晚期系统性治疗的乳腺癌患者的不良反应基本与目前爱博新在不同患者亚群及各临床研究中已知的安全性保持一致。有关使用爱博新的警告及注意事项包括:嗜中性白血球减少症、肺动脉栓塞和胚胎毒性。爱博新在除美国之外的八个国家或地区获得批准(如阿拉伯联合酋长国、阿根廷、中国澳门、智利、阿尔巴尼亚等)。
总体而言,爱博新既可以联合来曲唑,作为治疗绝经后HR+/HER2-进展或转移性女性乳腺癌患者的初始内分泌治疗,也可以联合氟维司群,用于内分泌治疗后疾病进展的女性患者。在使用过程中,爱博新应当避免与强CYP3A抑制剂同服。如果患者必须使用强力CYP3A抑制剂,就应当将爱博新剂量减少至75mg/天。如果停用这种强力抑制剂,则增加爱博新剂量(在强CYP3A抑制剂3-5个半衰期之后)至开始服用强CYP3A抑制剂之前采用的剂量水平。
同时,应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁,因其可能会增加血浆中爱博新浓度。此外还应避免与强力CYP3A诱导剂同服。由于爱博新可能会增加敏感的CYP3A底物的暴露,所以应该降低治疗指数狭窄的敏感的CYP3A底物剂量。需要注意的是,爱博新(palbociclib)没有在中重度肝脏损害或重度肾损害(CrCl<30 mL/min)患者中进行研究。
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