舒尼替尼(索坦)是由美国辉瑞公司研发生产的一款分子靶向药剂,是一种新型多靶向性的肿瘤的口服。主要用于甲磺酸伊马替尼失败或不能耐受的胃肠间质瘤,舒尼替尼(索坦)能选择性地靶向某些蛋白的受体,后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。
舒尼替尼(索坦)能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。索坦对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)I型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用。
1、若出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停药。
2、无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和(或)减量。
3、索坦可延长Q-T间期,且呈剂量依赖性。应慎用于已知有Q-T间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质素乱的患者。
4、使用期间如果发生严重高血压,应暂停使用,直至高血压得到控制。
5、育龄妇女接受本药治疗时应避孕。哺乳妇女接受本药治疗时,应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。
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