瑞戈非尼最早用于结直肠癌，2012年9月27日由FDA批准， 2013年FDA又批准了新的适应症——胃肠道间质瘤。这两种适应症均在2017年获得CFDA的批准。2017年4月27日瑞戈非尼获FDA批准用于既往曾用索拉非尼治疗过的肝细胞癌患者，由于优先审批和加速审批，2017年12月12日获得CFDA的批准，距其在欧盟获批仅 4 个多月；距在美国获批也仅 7 个多月。可见肝癌在国内的迫切需求！

　　瑞戈非尼是一种小分子多靶点抑制剂，主要作用机制是抑制肝癌肿瘤细胞增殖、抗血管生成、抗肿瘤转移和抗免疫逃逸。靶点包括 VEGFR 1～3、TIE-2、KIT、RET、RAF-1、BRAF、PDGFR、FGFR 以及 CSF1R。从既往索拉非尼治疗开始，索拉非尼和瑞戈非尼序贯治疗方案可使肝癌患者中位生存时间延长至 26 个月。这对于苦无实质进展已久的肝癌内科治疗无疑具有突破性意义。

　　瑞戈非尼治疗肝癌的最佳剂量是多少？推荐服用的瑞戈非尼剂量为160mg（4x40mg），口服，1日1次，28天为1个周期，每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用，在低脂饮食（热量低于600卡路里，脂肪含量<30%）后服用，以温开水送服。若前一天漏服，第二天无需补服前一天的药量。

　　剂量调整：患者服药出现2级的手足皮肤反应首次复发；3级或4级副反应缓解后；3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高等，将剂量减少到120毫克。120毫克剂量时，2级的手足皮肤反应复发或3级或4级副反应恢复后，将剂量减少到80毫。无法耐受80毫克剂量或出现任何4级不良反应， 则需要永久停药。

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