阿比特龙是合成的甾体CYP17A1抑制剂。它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物，阿比特龙的酯和前药。已发现阿比特龙的代谢产物可作为雄激素受体的激动剂，并可能拮抗醋酸阿比特龙的临床疗效。

　　前列腺癌是一种男性雄激素依赖的肿瘤，大多数患者起初都对去势（手术或药物）或联合雄激素阻断治疗有效，但经过中位时间14~30个月后，几乎所有患者病变都将逐渐发展为去势抵抗性前列腺癌。阿比特龙在2011年4月28日被批准治疗晚期去势抵抗性前列腺癌患者，是继卡巴他赛后去势抵抗性前列腺癌治疗的又一突破。

　　在COU-AA-301 (NCT00638690)研究中，共有1195名患者随机2:1分组，分别接受阿比特龙（每次1000 mg,每日1次）或安慰剂（每日1次）联合强的松（每次5 mg,每日2次）治疗。入组患者的人群特征为：中位年龄69岁。白人占93%，黑人占3.6%，亚裔占1.7%，其他种族占1.6%。89%的患者ECOG评分为0或1，45%的患者基线疼痛评估≥4（根据简明疼痛评估量表评估）。90%的患者有骨转移，30%有内脏受累。70%的患者有疾病进展的放射学证据。70%的患者曾接受过一种细胞毒性化疗方案，30%的患者接受过两种细胞毒性化疗方案。

　　试验结果表明，初始生存分析中，两组患者（阿比特龙+强的松 VS 安慰剂+强的松）的中位生存期为14.8个月 VS 10.9个月，更新后的生存分析中，两组患者的中位生存期为15.8个月 VS 11.2个月。

扫描上面二维码在移动端打开阅读