依鲁替尼为一种口服的小分子靶向药,可以不可逆地结合到BTK蛋白,阻断它的功能,从而导致癌细胞死亡,从而使肿瘤缩小、癌症缓解。主要是针对白血病和淋巴瘤,尤其是对于CD20抗体(例如美罗华/利妥昔单抗)治疗无效的淋巴瘤。
一项研究通过化学免疫疗法(CIT)评估了依鲁替尼的安全性和有效性。复发/难治慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者接受苯达莫司汀和利妥昔单抗(BR)或氟达拉滨,环磷酰胺和利妥昔单抗(FCR)6个疗程,并每天口服依鲁替尼420mg,直至疾病进展或发生不可耐受的毒性。
接受BR-依鲁替尼(n=30)或FCR-依鲁替尼(n=3)治疗的患者在第1疗程未发生延迟血液学毒性(主要终点)。CIT或单药依鲁替尼的毒性在预期以内。BR-依鲁替尼的总缓解率(ORR)为93.3%,包括16.7%的完全缓解(CRs),随着随访时间延长,CRs增加至40%。1名患者发生部分缓解伴随淋巴细胞增多,最佳ORR为96.7%。21名基线血细胞减少的患者中有16名发生持久血液学改善。在第12和36个月,无进展生存率分别为86.3%和70.3%。接受FCR-依鲁替尼治疗的患者都达到CR.研究结果表明,依鲁替尼可能会增加CIT的疗效,而不产生附加毒性。
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