瑞戈非尼(Regorafenib),是一种口服多靶点激酶抑制剂,由拜耳研发,2012年9月首次经美国FDA批准上市,2017年12月在我国获批上市,商品名为拜万戈。其作用靶点包括参与血管生成的蛋白激酶(VEGF-1/2/3, TIE2)、肿瘤发生(KIT, RET, RAF-1和BRAF)以及肿瘤微环境(PDGFR和FGFR)。
目前,瑞戈非尼已获批的适应症有三个,分别是既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结肠癌(mCRC);既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)和既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)。
不过,瑞戈非尼的毒性反应如手足皮肤反应和疲劳,常限制了其在难治性转移肿瘤患者中的应用。尽管在临床实践中有些医生已经开始采用不同剂量、间隔给药和局部给药等方法来对抗瑞戈非尼的毒性,但仍缺乏支持性的临床数据。不过近期两项大型研究显示,灵活地调整瑞戈非尼的使用策略能使药物更容易控制,毒性更小。
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