贝利司他于2014年7月3日获FDA批准上市,用于治疗复发性或难治性的外周T细胞淋巴瘤。贝利司他是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,选择性引起乙酰化组蛋白和其它的蛋白质在肿瘤细胞中积累。贝利司他是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化从组蛋白的赖氨酸残基和一些非组蛋白蛋白中除去乙酰基。在体外,贝利司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。
贝利司他的注意事项
与正常细胞相比,贝利司他显示出对肿瘤细胞的优先细胞毒性。贝利司他以纳摩尔浓度(<250 nM)抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性。
液学毒性:血小板减少症,白细胞减少症(中性粒细胞减少症和淋巴细胞减少症)和贫血症:监测血细胞计数并改变血液毒性的剂量。
感染:严重和致命的感染(例如,肺炎和败血症)。
肝毒性:贝利司他可能引起肝毒性和肝功能试验异常。监测肝功能检查并省略或修改肝脏毒性剂量。
肿瘤溶解综合征:监测患有晚期疾病和/或高肿瘤负荷的患者并采取适当的预防措施。
胚胎 - 胎儿毒性:贝利司他给孕妇服用可能会造成胎儿伤害。告知女性在接受贝利司他时可能对胎儿造成伤害并避免怀孕。
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