布加替尼的药理作用：

　　布加替尼（Brigatinib）通过抑制 ALK、胰岛素生长因子受体 1、EGFR 和其他激酶（如 CD135 也称为 fem 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)）显示其对肺癌的活性。它主要抑制磷酸基团与 ALK 的连接，从而阻止与肺癌相关的其他蛋白质的磷酸化。对小鼠的各种研究表明，除了这些活性外，brigatinib 还抑制各种细胞系的生长并阻止核磷蛋白和 ALK 融合基因的形成。各种突变体如 G1202R、L1196M 也被 brigatinib 抑制。布加替尼（Brigatinib）还可以改善患有除肺癌之外的脑部疾病患者的生活。发现用于阻碍细胞致癌效力和对其他 ALK 抑制剂耐药的病例的活性的布加替尼浓度 <500 nM。虽然，布加替尼相对来说是一种更安全的药物，但在接受批准剂量的所有患者中，≥10% 的患者表现出一些常见的副作用，包括血糖升高 (43%)、恶心 (40%)、腹泻 (38%)、咳嗽 (30%) )、头痛 (27%) 等。在 <10% 的所有级别患者中观察到的一些不太常见的毒性反应包括高血压 (6%)、肺炎 (5%)、间质性肺病/肺炎 (9.1%) 和视力障碍(7.3%) 。

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