考比替尼（Cotellic）是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼（Cotellic）旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic （cobimetinib,考比替尼）和BRAF抑制剂Zelboraf （vemurafenib,威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。
 

　　考比替尼的获批，是基于关键III期coBRIM研究的数据，该研究在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了考比替尼（Cotellic）联合Zelboraf的疗效和安全性。数据显示，与Zelboraf治疗组相比，考比替尼（Cotellic）+Zelboraf联合治疗组无进展生存期（中位PFS:12.3 vs 7.2 个月）显着延长，客观缓解率更高（ORR:70% vs 50%），达到了研究的主要终点。
 

　　FDA已授予考比替尼（Cotellic）二线治疗晚期肾细胞癌的突破性药物资格。考比替尼（Cotellic）的推荐剂量是在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg （ 3 片， 20mg/ 片） 口服给药， 直至疾病进展或不耐受； 可与食物同时服用或不与食物同时 服用；当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量， 则再当天无需服用额外剂量，下一剂量照常服用。考比替尼（Cotellic）最常见不良反应(≥20%)是腹泻， 光敏反应，恶心，发热，和呕吐等。最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症，增高的ALT,淋巴细胞减少，增高的AST,增高的碱性磷酸酶，低钠血症。

扫描上面二维码在移动端打开阅读