考比替尼是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 2015年考比替尼获得美国FDA批准上市，联合罗氏自身已经上市的抗癌药威罗菲尼，用于治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。
 

　　临床实验中使用考比替尼加威罗菲尼的患者从治疗开始到疾病恶化所花费时间延长（开始治疗后大约 12.3 个月），相比之下，那些仅使用威罗菲尼的患者开始治疗后经过大约 7.2 个月疾病恶化。  
 

　　考比替尼的用法和用量：在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg （ 3 片， 20mg/ 片） 口服给药，直至疾病进展或不耐受；可与食物同时服用或不与食物同时服用；当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量，则再当天无需服用额外剂量，下一剂量照常服用。考比替尼的副作用包括心肌损伤（心肌病）或其他肌肉损伤（横纹肌溶解症）、新发皮肤肿瘤（原发性皮肤恶性肿瘤）、眼病（视网膜脱离）、严重皮疹、肝损伤（肝毒性）、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹。考比替尼≥20%的副作用有腹泄， 光敏反应，恶心，发热，和呕吐。

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