达拉菲尼,通用名Dabrafenib 商品名Tafinlar ,是葛兰素史克研发的激酶抑制剂,用于治疗皮肤癌黑色素瘤的药。2013年5月,达拉菲尼获得美国FDA批准上市,适应症是有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。据悉,达拉菲尼(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。
达拉菲尼治疗黑色素瘤优势在哪?
已知抗癌药达拉菲尼是一种BRAF抑制剂,研究发现它对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM.因此,研发者强调,使用该药前需检测BRAF V600E突变,该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。另外,在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中,250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成dabrafenib治疗组和达卡巴嗪(dacarbazine)治疗组(达卡巴嗪适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤)。结果显示,dabrafenib治疗组中位无进展生存期为5.1个月,达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。
建议达拉菲尼与曲美替尼联合使用
虽然,单独使用达拉菲尼治疗黑色素瘤效果不错,但是研发人员发现,将达拉菲尼与曲美替尼联合使用效果更好,2014年1月,这种联合用药的方法被美FDA认可,批准Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉菲尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移晚期黑色素瘤患者。
达拉菲尼的副作用有哪些?
抗癌药都在这样那样的毒副作用,达拉菲尼也不可幸免。患者使用达拉菲尼可能出现的不良反应为角化过度、头痛、发热、关节炎、乳头状瘤、脱发和掌跖红肿疼痛综合征。接受曲美替尼与达拉菲尼联用用药者最常见副作用则包括发热、畏寒、疲倦、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、外周性水肿(手和足肿胀),咳嗽、头痛、关节痛,夜汗、食欲减低、便秘和肌肉痛。严重的副作用包括出血、凝块形成、心衰、皮肤问题和眼问题。
令人感到惊喜的是,2018年5月,Tafinlar(达拉菲尼)和Mekinist(曲美替尼)联合治疗被FDA批准用于治疗遗传性甲状腺癌(ATC),也就是指由BRAF V600E基因异常引起的间变性甲状腺癌。在这之前的4月30日,它们被批准用于治疗BRAF突变引起的非小细胞肺癌。
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