伊马替尼是一种白色或类白色粉末,无臭,味微苦,伊马替尼是慢性骨髓性白血病一线用药,还可以治疗胃肠道间质肿瘤。伊马替尼是治疗肿瘤的靶向药物,伊马替尼胶囊剂型有50mg和100mg两种规格,片剂有100mg和400mg两种规格。患者应该在进餐时服用我,并且要饮一大杯水,每天服用一次,每次400mg到600mg。
服用伊马替尼时出现哪些情况得必须调整剂量?如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
1.严重肝脏毒副作用时剂量的调整:如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
2.中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:加速期或急变期 :如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L,建议剂量减少到400mg/日。如果血细胞持续减少2周,则进一步减少剂量到300mg/日,如血细胞持续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L.再用时剂量为300mg/日。
3.α-干扰素治疗失败后慢性期患者:当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时宜停药,仅在中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.5×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 75×109/L时再恢复用药,剂量为400mg/日,如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时,再恢复用药时剂量减至300 mg/日。
4.肾功能衰竭和老年患者的剂量:已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响,由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验,故无法提出剂量调整的建议。
5.肝功能衰竭患者的剂量:有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高,因此这些患者用本药时要谨慎,目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料,无法提出剂量调整的建议。
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