恩曲替尼(Rozlytrek)是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，临床前研究表明恩曲替尼在基因工程变异小鼠肿瘤细胞系以及人源异种移植(PDX)肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤活性。2019年8月，FDA批准恩曲替尼(Rozlytrek)用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。
 

　　此外，它已被批准用于12岁及12岁以上患有NTRK基因融合而无已知获得性耐药突变的实体瘤的成年和儿科患者，在手术切除不是安全选择的情况下是转移性的，并且在治疗后进展或没有适当的替代疗法。功效恩曲替尼的加速批准基于1期STARTRK-1试验，2期一揽子试验STARTRK-2和1期ALKA-372-001试验的合并结果，以及1/2 STARTRK- NG试用。51例与ROS1阳性转移性NSCLC肿瘤经历收缩，导致78%的总反应率(ORR)，并且该反应的(DUR)的持续时间从1.8不等36.8个月。在54例局部NTRK基因融合蛋白阳性的晚期或转移性实体瘤患者中，在10种类型的肿瘤中观察到ORR为57%，包括基线时具有中枢神经系统(CNS)转移的那些。该组患者的DUR为2.8至26.0个月。
 

　　用量与成本ROS1阳性NSCLC和NTRK基因融合阳性实体瘤的推荐剂量为每天600 mg口服一次，无论有无食物，直到疾病进展或无法忍受的AE发生。当前，对于轻度至中度肾功能不全(CrCl 30 mL / min至<90 mL / min)或轻度肝功能不全(总胆红素<1.5倍ULN)的患者，不建议调整剂量，尚未对该药物进行研究在严重受损的患者中。如果错过了剂量，则应指示患者尽快服用每日剂量，除非下次剂量要在12小时内到期。如果患者在服药后立即呕吐，应重复剂量。对于不良反应，第一次出现时，应将剂量减至每天400 mg，第二次出现时应进一步减至每天200 mg。减少2剂量后仍不能耐受的患者应永久停用恩曲替尼。

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